Terapi dengan OAINS konvensional sempat terhalang akibat efek sampingnya pada saluran cerna. Namun bukan bearti tidak digunakan sama sekali

Nyeri merupakan gejala kardinal pada kelainan musculoskeletal dan merupakan pegalaman sensorik-emosional yang dipengaruhi serta terkait oleh kesadaran. Di Amerika Serikat, arthritis dan nyeri merupakan kondisi kronik peringkat ke 2 setelah penyakit jantung yang diderita oleh lebih dari 60 juta orang, di mana separuhnya mengalami gangguan aktivitas sehari-hari. Dalam setahun 700 juta hari kerja hilang dan kerugian mencapai 60 miliar dolar .

Menurut Dr. Joewono Soeroso dari Divisi Reumatologi FK Unair/RSU Dr. Soetomo dalam Temu Ilmiah Reumatologi 2006, di Hotel Sahid Jakarta, 28-30 April lalu, kondisi nyeri reumatik atau nyeri muskoloskeletal pada awalnya didahului oleh stimuli nosiseptif, dan bila berlanjut menjadi nyeri kronik di mana nyeri peran nosiseptif menjadi kabur. "Proses inflamasi sendiri merupakan seri peristiwa yang ditimbulkan berbagai stimuli nosiseptif seperti infeksi, iskemi, reaksi antigen-antibodi, termal dan stimuli fisis lainnya," jelas Joewono.

Usaha untuk menghilangkan rasa nyeri muskuloskeletal dimulai dengan pemakaian aspirin lebih dari 100 tahun lalu. Hal ini kemudian disusul dengan ditemukannya banyak sekali obat-obatan baru yang kemudian digolongkan dalam salah satu golongan dan disebut golongan obat anti inflamasi non steroid (OAINS). "Sampai saat ini OAINS merupakan salah satu obat yang banyak dipakai karena obat-obat ini memiliki kemampuan antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi," papar Dr Riardi Pramudiyo dari Sub Unit Reumatologi, FK Unpad/RSHS Bandung.

OAINS, tambah Riardi, tidak bersifat adiktif dengan efek samping yang pada umumnya ringan dan reversibel meskipun obat ini juga memiliki efek samping perdarahan saluran cerna dan gangguan pada ginjal. Efek pada saluran cerna merupakan dampak pemberian OAINS yang paling sering dijumpai. Walaupun demikian pada sebagian besar penderita, efek ini tidak berlanjut menjadi berat. Menurut Riardi, tukak peptik, perdarahan, ataupun perforasi karena OAINS terjadi pada 1% penderita yang memakai obat tersebut dalam jangka waktu lama.

OAINS dibagi menjadi yang selektif terhadap Cox-1 seperti ibuprofen, naproxen, atau diklofenak dan selektif terhadap cox-2 seperti nabumetone, etodolac, eloxicam, dan sebagainya. Munculnya OAINS selektif terhadap cox-2 dimaksudkan untuk menghindari efek perdarahan pada saluran cerna. Namun belakangan beberapa jenis OAINS selektif cox-2 ini dilaporkan malah menimbulkan efek pada gangguan jantung. Sehingga, penggunaan OAINS non selektif atau sering disebut OAINS konvensional mulai diperhitungkan kembali.

Natrium diklofenak atau diklofenak sodium, dan merupakan salah satu OAINS tradisional yang banyak digunakan untuk mengobati nyeri dan inflamasi muskuloskeletal. Obat ini diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal dengan pemberian secara oral.

Natrium diklofenak dalam bentuk CR/lepas-lambat terkendali adalah salah satu tekonologi yang dikembangkan untuk memperbaiki efikasi dan toleransi diklofenak. Pengembangan formulasi yang canggih dengan teknologi tinggi pada "drug delivery System" telah dilakukan oleh Klinge Pharma GmbH dan telah dipasarkan di Indonesia dengan nama Deflamat CR oleh PT. Actavis Indonesia. Deflamat CR (gabungan antara teknologi Enteric-Coated dengan Sustained-Release ) memiliki bentuk yang unik yaitu pelet CR dimana zak aktif terbagi dalam ratusan unit sferis kecil ( pelet) yang akan menjamin penyebaran yang baik dari zat aktif diseluruh saluran gastro-intestinal sehingga akan memperbaiki toleransi gastro-intestinal dari obat AINS.

Selain itu, dengan ukuran partikel yang kecil, pelet bisa melintasi pilorus dengan cepat bersama kimus, dimana transportasi menuju doudenum tidak bergantung pada pengosongan lambung, sehingga waktu transit obat rata-rata lebih cepat dan dengan sistem pelepasannya yang terkendali, absorpsi yang cepat dan kontinyu memberikan kontribusi utama untuk memperbaiki bioavilabilitas obat AINS.

Beberapa studi klinis natrium diklofenak yang diberikan sebagai monoterapi atau kombinasi, menunjukkan obat ini efektif meredakan gejala osteoartritis (OA) maupun reumatoid artritis (RA). Studi yang dilakukan di Jerman terhadap 230 pasien menunjukkan, penggunaan diklofenak dalam sediaan gel untuk pasien osteoartritis pada lulut terbukti efektif dan aman untuk meredakan gejala osteoartritis pada lutut. Studi ini dimuat dalam Journal of Rheumatology.